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Myristoyl-glycine修饰的S1PR3特异性激动肽GPS-725.017跨膜激活MAPKs通路的作用研究
Transmembrane Activation of MAPKs by GPS-725.017, A Myristoyl-glycine Modified Peptide Derived from S1PR3
作者:陈悦,侯金超,孙亚奇,方向明    发布日期:2017-12-04    

目的:“S1PR3-MAPKs”通路在调控免疫反应、血管生成中均发挥关键作用。通过合成S1PR3特异性激动肽并经载体修饰,研究其跨膜激活MAPKs通路的作用。 方法:设计合成源自七次跨膜受体S1PR3胞内第2个环的短肽,并经Myristoyl-glycine修饰增强其入胞效果,命名为GPS-725.017。Western Blot分别检测GPS-725.017对单核巨噬细胞(THP-1)MAPKs通路关键分子ERK、JNK磷酸化水平的影响。 结果:Western Blot显示,50 µM浓度GPS-725.017刺激THP-1细胞10 min,可显著上调p-ERK水平;50 µM浓度GPS-725.017或溶剂分别刺激THP-1细胞5 min、10 min、20 min和30 min,与溶剂组相比,GPS-725.017不同时间点均可显著上调p-ERK及p-JNK水平。 结论:源自S1PR3胞内第2个环的短肽GPS-725.017可跨膜并显著活化MAPKs通路,本研究为临床靶向S1PR3治疗研究提供理论依据。

陈悦,侯金超,孙亚奇,方向明. Myristoyl-glycine修饰的S1PR3特异性激动肽GPS-725.017跨膜激活MAPKs通路的作用研究[J]. 中华急诊医学杂志, ,: 1418-1421.
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